腎炎康複片 複方卡托普利片

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\"content\": \"複方卡托普利片為競爭性血管緊張素轉換酶抑製劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑製醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過乾擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。\\n\\n通用名：複方卡托普利片\\n\\n複方卡托普利片英文名：COMPOUNDCAPTOPRIL\\n\\nTABLETS\\n\\n拚音名：FUFANGKATUOPLIPIAN\\n\\n組分為：1、卡托普利1-［(2S)-2-甲苯-3-巰基-１-氧化丙基］-L-脯氨酸。2、氫氯噻嗪6-氯-3.4-二氫-2H-1，2，4-苯丙噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物\\n\\n藥品類彆\\n\\n抗高血壓藥【成份】複方片劑，每片含卡托普利（巰甲丙脯酸）10mg，氫氯噻嗪6mg。\\n\\n適應症\\n\\n1、高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。2、心力衰竭，可單獨應用或與強心利尿藥合用。\\n\\n性狀\\n\\n本品為白色或類白色片式為糖衣片，除去糖衣後顯白色或類白色藥理毒理\\n\\n藥物分析\\n\\n方法名稱：\\n\\n複方卡托普利片—卡托普利的測定—中和滴定法\\n\\n應用範圍：\\n\\n本方法采用滴定法測定複方卡托普利片中卡托普利的含量。\\n\\n本方法適用於複方卡托普利片。\\n\\n方法原理：\\n\\n供試品加水振搖使溶解，加稀硫酸、碘化鉀與澱粉指示液後，用碘酸鉀滴定液滴定至溶液變為微藍色（保持30秒不褪色）。讀出碘酸鉀滴定液使用量，計算卡托普利的含量。\\n\\n試劑：\\n\\n1.水（新沸放置至室溫）\\n\\n2.碘酸鉀滴定液（0.01667mol\\/L）\\n\\n3.碘化鉀\\n\\n4.基準碘酸鉀\\n\\n5.稀硫酸\\n\\n6.澱粉指示液\\n\\n儀器設備：\\n\\n試樣製備：\\n\\n1.碘酸鉀滴定液（0.01667mol\\/L）\\n\\n配製：取基準碘酸鉀，在105℃，乾燥至恒重後，精密稱取3.5667g，置1000mL量瓶中，加新沸過的水適量使溶解並稀釋至刻度，搖勻，即得。\\n\\n2.澱粉指示液\\n\\n取可溶性澱粉0.5g，加水5mL攪勻後，緩緩傾入100mL沸水中，隨加隨攪拌，繼續煮沸2分鐘，放冷，傾出上清液，即得。本液應臨用新製。\\n\\n操作步驟：\\n\\n取本品70片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於卡托普利0.3g），置具塞錐形瓶中，加水100mL，振搖約30分鐘，使卡托普利溶解，加稀硫酸10mL、碘化鉀1g與澱粉指示液2mL，用碘酸鉀滴定液（0.01667mol\\/L）滴定至溶液轉變為微藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1mL碘酸鉀滴定液（0.01667mol\\/L）相當於21.73mg的C9H15NO3S。\\n\\n注1：“精密稱取”係指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”係指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。\\n\\n參考文獻：\\n\\n中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.424。\\n\\n藥代動力學\\n\\n複方卡托普利片\\n\\n本品口服後吸收迅速，吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效\\n\\n複方卡托普利片，1—1.5\\n\\n小時達血藥峰濃度。持續6—12小時。血循環中本品的25%—30%與蛋白結合。半衰期短於3小時，腎功能損害時會產生藥物瀦溜。降壓作用為進行性，約數週達最大治療作用。在肝內代謝為二硫化物等。本品經腎臟排泄，約40%—50%以原形排出，其餘為代謝物，可在血液透析時被清除。本品不能通過血腦屏障。\\n\\n用法用量\\n\\n視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用，給藥劑量須遵循個體化原則，按療效而予以調整。1、成人常用量：（1）高血壓，口服一次12.5mg，每日2—3次，按需要1—2周內增至50mg，每日2—3次，療效仍不滿意時可加用其他降壓藥。（2）心力衰竭，開始一次口服12.5mg每日2—3次，必要時逐漸增至50mg，每日2—3次，若需進一步加量，宜觀察療效2周後再考慮；對近期大量服用利尿劑，處於低鈉\\/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以後通過測試逐步增加至常用量。2、小兒常用量：降壓與治療心力衰竭，均開始按體重0.3mg\\/kg，每日3次，必要時，每隔8—24小時增加0.3mg\\/kg，求得最低有效量。\\n\\n臨床研究\\n\\n【功效主治】\\n\\n高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥合用。心力衰竭，可單獨應用或與強心利尿藥合用。\\n\\n【化學成分】\\n\\n主要成分：卡托普利，氫氯噻嗪等。\\n\\n【藥理作用】\\n\\n本品為競爭性血管緊張素轉換酶抑製劑，使血管緊張素Ⅰ不能轉化為血管緊張素Ⅱ，從而降低外周血管阻力，並通過抑製醛固酮分泌，減少水鈉瀦留。本品還可通過乾擾緩激肽的降解擴張外周血管。對心力衰竭患者，本品也可降低肺毛細血管楔壓及肺血管阻力，增加心輸出量及運動耐受時間。本品可通過乳汁分泌，可以通過胎盤。\\n\\n【藥物相互作用】\\n\\n與利尿藥同用使降壓作用增高，但應避免引起嚴重低血壓，故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量，逐漸調整劑量。1與其他擴血管藥同用可能致低血壓，如擬合用，應從小劑量開始。2與瀦鉀利尿藥物如螺內酯、氨苯喋啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。3與內源性前列腺素合成抑製劑如吲哚美辛同用，將使本品降壓作用減弱。4與其他降壓藥合用，降壓作用加強；與引起腎素釋出或影響交感活性的藥物呈相加作用；與b阻滯劑呈小於相加的作用。\\n\\n不良反應\\n\\n1、較常見的有：（1）皮疹，可能伴有瘙癢和發熱，常發生於治療4周內，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥後消失，7%—10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。（2）心悸，心動過速，胸痛。（3）咳嗽。（4）味覺遲鈍。2、較少見的有：（5）蛋白尿，常發生於治療開始8個月內，其中1\\/4出現腎病綜合症，但蛋白尿在6個月內漸減少，療程不受影響。（6）眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時。（7）血管性水腫，見於麵部及手腳。（8）心率快而不齊。（9）麵部潮紅或蒼白。3、少見的有：白細胞與粒細胞減少，有發熱、寒戰，白細胞減少與劑量相關，治療開始後3—12周出現，以10—30天最顯著，停藥後持續2周。\\n\\n禁忌症\\n\\n對本品或其他血管緊張素轉換酶抑製劑過敏者禁用。\\n\\n注意事項\\n\\n1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%，故宜在餐前1小時服藥。2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時性，在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現，偶有血清肝臟酶增高；可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。3、下列情況慎用本品：（1）自身免疫性疾病如嚴重係統性紅斑狼瘡，此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。（2）骨髓抑製。（3）腦動脈或冠壯動脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。（4）血鉀過高。（5）腎功能障礙而致血鉀增高，白細胞及粒細胞減少，並使本品瀦留。（6）主動脈瓣狹窄，此時可能使冠狀動脈灌注減少。（7）嚴格飲食限製鈉鹽或進行透析者，此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。4、用本品期間隨訪檢查：（1）白細胞計數及分類計數，最初3個月每2週一次，此後定期檢查，有感染跡象時隨即檢查。（2）尿蛋白檢查每月一次。5、腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數，緩慢遞增；若須同時用利尿藥，建議用呋塞米而不用噻嗪類，血尿素氮和肌酐增高時，將本品減量或同時停用利尿劑。6、用本品時蛋白尿若漸增多，暫停本品或減少用量。7、用本品時若白細胞計數過低，暫停用本品，可以恢複。8、用本品時出現血管神經水腫，應停用本品，迅速皮下注射1：1000腎上腺素0.3—0.5ml。\\n\\n孕婦及哺乳期婦女用藥\\n\\n1、本品能通過胎盤。2、本品可排入乳汁，其濃度約為母體血藥濃度的1%，故授乳婦女應用必須權衡利弊。3、孕婦吸收ACEⅠ可影響胎兒發育，甚至引起胎兒死亡，孕婦禁用。\\n\\n兒童用藥\\n\\n曾有報告本品在嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐，故應用本品僅限於其他降壓治療無效者。\\n\\n老年患者用藥\\n\\n老年人對降壓作用較敏感，應用本品須酌減劑量。\\n\\n藥物過量\\n\\n逾量可致低血壓，應立即停藥，並擴容以糾正，在成人還可用血液透析清除。\\n\\n規格\\n\\n（1）含卡托普利10mg（2）氫氯噻嗪6mg\\n\\n貯藏\\n\\n遮光、密封、在30℃以下乾燥處儲存\\n\\n2010版中國藥典修訂增訂內容\\n\\n複方卡托普利片\\n\\nFufangKatuopuliPian\\n\\nCompoundCaptoprilTablets\\n\\n書頁號：2005年版二部－424\\n\\n[增訂](3)在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩主峰的保留時間應與對照品溶液相應的兩主峰保留時間一致\\n\\n【檢查】卡托普利二硫化物避光操作。精密稱取本品的細粉適量（約相當於卡托普利25mg），置50ml置瓶中，加流動相適量超聲處理15分鐘，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液作為供試品溶液（8小時內使用）。另取卡托普利對照品，加甲醇製成每1ml中含0.1mg的溶液（1）；取卡托普利二硫化物對照品，加甲醇製成每1ml中含0.5mg的溶液（2）；精密量取溶液（1）1ml與溶液（2）3ml，置同一100ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，搖勻，作為對照品溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照品溶液50μl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使卡托普利二硫化物色譜峰的峰高約為滿量程的50％；卡托普利與卡托普利二硫化物的分離度不小於4.0。精密量取供試品溶液與對照品溶液各50μl，分彆注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液色譜圖中如有與對照品溶液相應的卡托普利二硫化物色譜峰，按外標法以峰麵積計算,其含量不得過3.0%。\\n\\n[修訂]【檢查】含量均勻度取本品1片，置100ml容量瓶中，加流動相適量，超聲處理使溶解，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液照含量測定項下的方法測定，應符合規定（附錄ⅩE）。\\n\\n溶出度取本品，照溶出度測定法（附錄ⅩC第一法），以鹽酸溶液（稀鹽酸24→1000）900ml為溶出介質，轉速為每分鐘100轉，依法操作，經30分鐘時，取溶液10ml，濾過，取續濾液作為供試品溶液；另精密稱取卡托普利與氫氯噻嗪對照品適量，用溶出液溶解並定量稀釋製至與供試品溶液相同濃度的對照品溶液。照含量測定項下的方法測定，計算每片中卡托普利和氫氯噻嗪的溶出量。限度均為標示量的70％，應符合規定。\\n\\n其他應符合片劑項下有關的各項規定（附錄ⅠA）。\\n\\n【含量測定】照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定。\\n\\n色譜條件與係統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以0.01mol\\/L磷酸二氫鈉溶液－甲醇－乙腈（70:25:5）用磷酸調節pH值至3.0±0.05為流動相；檢測波長為215nm；柱溫40℃。測定法取本品20片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當於卡托普利10mg），置100ml容量瓶中，加流動相適量，超聲處理20分鐘使溶解，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續濾液10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取卡托普利與氫氯噻嗪對照品適量，精密稱定，用流動相溶解並定量稀釋製成每1ml中約含卡托普利0.1mg與氫氯噻嗪0.06mg的溶液，同法測定。按外標法以峰麵積計算，即得。\\n\\n\"

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